Магазин Toy&Toy — Super Toys

Противозачаточные таблетки для мужчин. Виды контрацептивов :: SYL.ru

Довольно часто женщины интересуются, существуют ли противозачаточные таблетки для мужчин. Относительно недавно разработки в области контрацепции были направлены исключительно на создание женских препаратов.

Но медицина не стоит на месте, и теперь мужчины наравне с женщинами могут пользоваться пилюлями. И сегодня поговорим о том, какие существуют противозачаточные таблетки для мужчин и что еще, кроме традиционных презервативов, сильная половина человечества может использовать.

Мужские противозачаточные пилюли

Сюда можно отнести оральные контрацептивы, предназначенные для временной стерилизации. И самыми первыми представителями подобных препаратов стали средства, состав которых включал ципротерона ацетат.

Ежедневное употребление таблеток позволяет не просто уменьшить количество вырабатываемой спермы, но и делает мужчину временно бесплодным. После отмены препарата объемы и качество семенной жидкости возвращаются к нормальным показателям.

Следующая категория препаратов – средства, содержащие в составе андрогены и антиандрогены. Во время приема таблеток из спермы мужчины полностью исчезают все сперматозоиды, и, как следствие, у него развивается временное бесплодие. Но побочным эффектом от приема может стать развитие раковых опухолей в яичках.

Следующие мужские контрацептивы-таблетки включают в состав одновременно андроген и эстроген. Прием препаратов снижает качество спермы, но одновременно увеличивает сексуальное желание.

Препараты из данной категории можно использовать лишь в течение месяца. Затем организм должен отдохнуть 3-4 месяца. Объясняется столь долгий перерыв многочисленными побочными эффектами. К ним относятся нарушения психики и потеря интереса к жизни.

Относительно недавно ученые Британии создали противозачаточные таблетки для мужчин. В свободной продаже средство еще не представлено, но ученые надеются, что это произойдет в ближайшие пять лет.

Средство не нужно будет принимать ежедневно, достаточно выпить таблетку непосредственно перед половым актом. Контрацептивный эффект длится в течение нескольких часов.

В основе препарата лежат лекарства, которые используются при лечении гипертонии и шизофрении.

Американская разработка

Противозачаточные таблетки для мужчин (название — CDB-4022) от американских ученых относятся к категории негормональных препаратов. Они рекомендованы к приему один раз в сутки. Лекарственное средство не позволяет сперматозоидам вызревать, но отмена средства позволяет полностью восстановить детородную функцию мужчины.

Израильские противозачаточные таблетки

Современные контрацептивы – совершено уникальные средства, действие которых основано на блокировании особого белка в составе спермы. Без него оплодотворение невозможно. К тому же контацептивы (по утверждениям производителей) не имеют таких побочных эффектов, как снижение либидо и резкие перепады настроения. Препарат нужно будет принимать только раз в три месяца.

Это были рассмотрены мужские контрацептивы-таблетки. А теперь познакомимся с остальными методами, которые уже проверены временем и отлично себя зарекомендовали. Современные контрацептивы представлены не только традиционным презервативом или прерванным половым актом.

Вазэктомия – радикальный метод контрацепции

Иногда мужчина принимает решение полностью обезопасить свою женщину от нежелательной беременности. В этом случае медики советуют применять особую процедуру – вазэктомию. Это короткая хирургическая операция, во время проведения которой мужчине проводится перевязка семенных канатиков. В отдельных случаях проводится полное удаление части семенного протока.

Через 3 месяца после операции мужчина становится полностью бесплодным, но все половые функции сохраняются в полном объеме. Визуально семенная жидкость выглядит как прежде, но в ней полностью отсутствуют сперматозоиды.

Операция рекомендована по достижении мужчиной 35-летнего возраста и наличии собственных детей. Основной недостаток метода – слишком высокая стоимость.

Стерилизация, проведенная хирургическим путем, считалась необратимой. Но теперь существует возможность восстановить детородную функцию мужчины. В этом случае перерезанные семенные канатики вновь сшиваются, и в 90% всех случаев мужчина вновь способен к зачатию ребенка.

Мужские противозачаточные инъекции

Современные виды контрацептивов представлены не только разработкой противозачаточных мужских пилюль. Медики заканчивают испытания инъекций, блокирующих выработку сперматозоидов. Не стоит волноваться, это всего лишь временный эффект. Разработчики сравнивают подобный вариант предохранения по эффективности с рассмотренной ранее процедурой вазэктомии.

Мужчине для обеспечения контрацептивного эффекта необходимо один раз в течение двух месяцев вводить препарат, состоящий их гормона прогестерона и тестостерона. После введения средства в мужском эякуляте снижается количество сперматозоидов.

При подобном способе предохранения у мужчины отсутствуют какие-либо побочные эффекты. При отказе от введения препарата качество спермы в самые короткие сроки возвращается к норме.

Классика предохранения — презервативы

Данный вид предохранения от нежелательной беременности использует больше 50% всей мужской части населения планеты. Контрацептивы (цена зависит от многих факторов, в частности страны-производителя) просты в использовании и находятся в шаговой доступности. Чтобы приобрести кондом, стоит заглянуть в ближайший супермаркет, магазин или аптеку. Это и делает их столь популярным противозачаточным мужским средством.

В качестве материала используется качественный латекс, через который сперматозоиды проникнуть наружу не могут. Эффективность данного варианта предохранения достигает 97%. Дополнительно презервативы обеспечивают надежную защиту от ВИЧ и прочих инфекций, передающихся половым путем.

Но, несмотря на столь высокие защитные свойства, кондомы имеют ряд существенных недостатков. Это:

• значительное снижение чувствительности;
• дискомфорт;
• вероятность развития аллергической реакции как у мужчины, так и женщины;
• существующая вероятность повреждения изделия во время совершения полового акта.

Но даже с учетом всех недостатков, презервативы предпочитает использовать каждый второй мужчина. Кроме аллергической реакции на латекс, прочих противопоказаний у кондома не существует.

Как видите, виды контрацептивов, которые доступны мужчинам, довольно многочисленны. И женщина может переложить обязанности по предохранению на плечи партнера. Но помните, что противозачаточные таблетки для мужчин также должны подбираться врачом-специалистом.

www.syl.ru

Противозачаточные таблетки для мужчин: названия

Уже много лет поиск идеального метода контрацепции идет по пути изыскания средств предохранения от беременности, применяемых у женщин, а вот противозачаточные таблетки для мужчин до сих пор остаются недоступны.

Противозачаточные таблетки для мужчин

Периодически на фармацевтическом рынке появляются гормональные контрацептивы для мужчин, однако в дальнейшем они по определенным причинам изымаются из продажи.

Некоторое время назад пытались внедрить противозачаточные таблетки для мужчин, содержащие в качестве действующего компонента тестостерон.

Они обладали достаточно высокой эффективностью, возможностью обратимости контрацептивного эффекта в течение полугода, отсутствием снижения либидо, что было важно для мужчин в психологическом плане.

Однако через незначительный промежуток времени ученые и врачи отказались от дальнейшего их внедрения. Эти таблетки обнаружили ряд негативных последствий. Из наиболее частых отмечены следующие:

• появление излишнего оволосения туловища, а вот количество волос на голове уменьшалось, наступало раннее облысение;
• врачи констатировали повышение вязкости крови;
• аллергические реакции;
• возрастал риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Виды противозачаточных таблеток для мужчин

К сожалению, в ответ на этот вопрос ученые разводят руками. В настоящий момент испытать на себе эффективность мужских противозачаточных таблеток можно разве только поучаствовав в лабораторном эксперименте.

Однако сейчас выделено несколько перспективных препаратов, появление которых на аптечном рынке возможно в довольно скором будущем.

Сейчас ведутся разработки по препарату «Аджудин» (Adjudin). Следует отметить, что это лекарственное средство не является гормональным, и это, безусловно, неплохо. Механизм его действия заключается в блокировании выработки спермы в яичках.

Изначально его контрацептивный эффект был отмечен у препарата-аналога «Лонидамина», используемого для химиотерапии в онкологии. Сейчас испытания уже проводятся на 2 уровне, то есть в тестировании принимают участие люди-добровольцы.

Следующим препаратом можно назвать Н2-гамендазол. Название лекарства, в котором это действующее вещество будет использоваться, еще не придумано. Стадия исследования – 1, то есть испытания только начались, и люди к участию в тестировании не допускаются.

Еще одним потенциально возможным компонентом противозачаточных таблеток для мужчин является вещество JQ1. Изначально его испытывали на базе Онкологического института в качестве фактора, взаимодействующего с компонентами противоонкологических препаратов. В ходе этих испытаний и обнаружилась способность JQ1 сокращать производство спермы, а также вызывать снижение подвижности сперматозоидов.

К сожалению, системное воздействие на организм пока не позволяет говорить о том, что это действующее вещество в ближайшем будущем будет использовано на практике. Исследования пока ведутся на уровне изыскания новой версии молекулы JQ1.

Методы контрацепции для мужчин

Кроме разработки противозачаточных таблеток для мужчин ученые активно ведут поиск эффективных инъекционных средств контрацепции. В этом случае мужчина не пьет препарат самостоятельно, а введение его будет осуществлять врач-андролог.

Уже много лет на базе университета Мюнстера (Германия) под руководством Михаэля Цицмана ведутся разработки гормонального тестостеронового контрацептива.

Механизм действия будущего препарата сравнительно прост. Введение тестостерона извне с помощью инъекции будет блокировать собственную выработку этого гормона яичками, а значит, и образование сперматозоидов станет невозможным.

Ученые планируют привлечь к участию порядка 50 семейных пар, живущих регулярной половой жизнью. Пить таблетки мужчине не придется. Препарат будут вводить инъекционно раз в 2 месяца.

Есть несколько широко известных способов, рекомендуемых мужчинам для предотвращения беременности у их партнерши. Первым является прерывание полового акта. Ненадежность этого способа доказана не только практически, но и теоретически.

Дело в том, что эякулят выделяется во время полового акта не только при семяизвержении. В большинстве случаев незначительное, однако достаточное для оплодотворения яйцеклетки количество спермы выделяется на протяжении всего полового акта. Отсюда и отсутствие надежности данного метода.

По отзывам, некоторые практикуют температурный способ контрацепции. Отметим, что нагревание яичек с целью снижения подвижности сперматозоидов практиковалось еще в Древней Японии, для этого даже были придуманы специальные стаканчики для яичек. На настоящий момент этот способ официального подтверждения собственной эффективности не получил и вряд ли получит.

Вазэктомия — это радикальный способ, предполагающий проведение мужчине операции по перевязке семенных канальцев. К сожалению, утрата детородной функции будет необратима, поэтому мужчин, прибегающих к этому способу, не так много.

Наиболее действенным способом контрацепции является использование презерватива. Правильное употребление этого нехитрого резинового приспособления позволяет максимально успешно предотвратить возникновение у партнерши нежелательной беременности.

Купить презервативы очень легко, да и цены на них достаточно доступны для простого обывателя. К тому же эффективность резинового изделия номер 2, как его обычно называют, не зависит от алкоголя, который может выпить мужчина, или лекарственных препаратов, принимаемых им. Все это делает презерватив самым доступным и популярным средством мужской контрацепции на настоящий момент.

Будем надеяться, что в ближайшее десятилетие ученым удастся продвинуться в разработке способов не только женской контрацепции, но мужской. И в скором времени сильная половина человечества также сможет принимать не только теоретическое участие в планировании собственного отцовства.

obaborte.ru

Наконец-то: противозачаточная таблетка для мужчин!

Статья на конкурс «био/мол/текст»: О такой чудо-таблетке и мужское, и женское население планеты мечтает уже много лет. Однако успехи в этой области начали появляться совсем недавно. В этой статье описан нелегкий путь, приведший в итоге к открытию негормонального препарата, обратимо блокирующего сперматогенез на генном уровне без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Эта работа заняла первое место в номинации «лучшее новостное сообщение» конкурса «био/мол/текст»-2012.

---

Спонсор конкурса — дальновидная компания Thermo Fisher Scientific.

Сегодня, в связи с широким распространением женских противозачаточных препаратов, необходимость в мужских контрацептивах кажется надуманной. Но множество проблем все еще не решено. Темпы роста населения Земли набирают обороты [1] (в некоторых странах они почти неконтролируемы). Значительный процент беременностей остается незапланированным, а это порождает высокую частоту абортов, особенно среди подростков. Обширный спектр вариантов контрацепции, придуманных для женщин (от барьерных, внедряемых хирургически, до гормональных препаратов в различных формах), к сожалению, оказывается доступным не всем в силу высокой стоимости или же физиологической непереносимости. А значит, потребность в мужской альтернативе очевидна.

Первые противозачаточные таблетки были мужскими

Начнем с того, что первые шаги в создании противозачаточных таблеток были предприняты именно в направлении мужской контрацепции. Дело в том, что до появления гормональных женских контрацептивов в начале 60-х годов именно на плечи мужчин ложилась вся ответственность за предотвращение нежелательной беременности, поэтому совершенно логично, что ученые сначала бросились помогать им в этом нелегком деле.

Итак, в конце 50-х в районе города Салем (штат Орегон, США) ученые начали тестирование препарата для контроля рождаемости под названием WIN 18,446 (N,N’-бис-(дихлорацетил)-1,8-октаметилендиамин) на тюремных заключенных мужчинах. И WIN 18,446 сработал отлично: заключенные чувствовали себя хорошо и выглядели вполне здоровыми, но при этом сперматозоидов у них становилось меньше, да и те оказывались чахлыми и немощными. Казалось бы, это то, что надо. Но, к сожалению, когда клинические испытания стали проводить среди свободного населения, обнаружился неприятный побочный эффект. Мужчины после приема препарата начинали проявлять характерные признаки отравления: рвоту, потливость, головные боли и нечеткое зрение. Ученым удалось обнаружить причину такого фиаско. Оказалось, что это алкоголь. Поскольку заключенные употреблять алкоголь не могли, во время первых испытаний WIN 18,446 никому и в голову не пришло, что он может плохо сочетаться с выпивкой. Таким образом, работа над мужской чудо-таблеткой была заброшена, и за последующие 50 лет подобных экспериментов даже не начинали [2].

Почему это оказалось так трудно?

WIN 18,446 — это довольно яркий пример того, почему создание «мужской противозачаточной таблетки» — дело чрезвычайно сложное. В этом препарате было все что нужно: он блокировал сперматогенез у всех, кто его принимал (то есть, неизбирательно) и эффект этот был обратимым — количество сперматозоидов возвращалось к нормальному, если прием препарата прекращался. Но дело все равно провалилось, так как ни один мужчина не захотел бы отказаться от выпивки.

Требования к мужским контрацептивам предъявляются гораздо более высокие, нежели к женским. Например, прием гормональных женских контрацептивов повышает риск образования тромбов в кровеносных сосудах. Однако риск образования тромбов при беременности оказывается в 10 раз выше, поэтому таким побочным эффектом противозачаточных таблеток можно пренебречь. У мужчин же рисков, связанных с беременностью, нет, поэтому побочных эффектов у препаратов для мужчин просто не должно быть. Иначе кто согласится рисковать, — тем более, что препарат надо будет принимать постоянно в течение длительного времени.

Основные достижения в области мужской контрацепции

На самом деле, недостатка в подходах к мужской контрацепции нет, и со времен изобретения презерватива (кажется, в шестнадцатом веке неким Чарльзом Кондомом) появилось множество полезных идей (рис. 1).

Рисунок 1. Возможные стратегии для снижения количества сперматозоидов в целях контроля рождаемости.

Хирургические методы (вазектомия, пробки в семенных протоках). Если заблокировать просвет семенных протоков (vas deferens) при помощи имплантированных пробок, это воспрепятствует движению сперматозоидов. Подобные пробки потом могут быть удалены хирургически или растворены. При вазэктомии хирургически удаляется часть vas deferens, и это необратимо.

«Сухой оргазм». Продвижению спермы в vas deferens способствуют два типа мышечных сокращений — поперечные и продольные. Определенные препараты могут зафиксировать продольное сокращение, от чего семенной проток схлопнется, препятствуя эякуляции.

Повышение температуры. Необходимым условием для нормального производства сперматозоидов является температура на несколько градусов ниже 37 °C. Если, например, носить слишком тесное нижние белье, то семенники окажутся в непосредственной близости к телу, и это может нарушить сперматогенез. Прочие способы температурного воздействия на семенники тоже работают.

Гормональные препараты. До недавнего времени ученые пытались создать мужскую противозачаточную таблетку по образу и подобию женских гормональных контрацептивов. Не вдаваясь в извилистые биохимические подробности, можно утверждать, что искусственно завышенный уровень тестостерона подавляет уровень других гормонов, необходимых для созревания сперматозоидов. Работает это потрясающе — количество сперматозоидов сокрушительно падает почти мгновенно. Однако такой мощный эффект сказывается и на других тканях организма, тонко реагирующих на уровень половых гормонов, что вызывает множество весьма неприятных побочных эффектов. К тому же, доставить тестостерон к семенникам оказалось не так просто. Тестостерон, принимаемый перорально, разваливается в организме настолько быстро, что мужчинам пришлось бы принимать по нескольку таблеток в день, чтобы поддерживать достаточно высокий уровень этого гормона. Альтернативные методы — инъекции и гели — бесконечно неудобны в быту. Вдобавок у 20% мужчин гормональная контрацепция вообще не работает! А когда мужчины, участвовавшие в первых клинических испытаниях, начали жаловаться на такие побочные эффекты, как прыщи, ожирение, резкие перемены настроения, снижение полового влечения и исчезновение эрекции, то стало понятно: это будет провал на фармацевтическом рынке. И разработки свернули. Современные исследователи отходят от бешено циркулирующих по всему организму гормонов и делают ставку на молекулы, специфичные только для семенников.

Атака на клетки Сертоли. Ученые из медицинского центра университета Канзаса определили, что гамендазол нарушает работу клеток Сертоли [3]. Клетки Сертоли, кроме того, что питают и защищают неокрепшие созревающие спермии, еще и удерживают их от преждевременного выхода в просвет семенного канальца. Гамендазол нарушает эту сдерживающую функцию клеток Сертоли, снижая уровень ингибина В, и несозревшие спермии, неспособные к оплодотворению, высвобождаются и устремляются в семенные протоки. Действие гамендазола набирает силу всего в течение нескольких недель и является обратимым. Еще одним достоинством этого препарата является то, что ему не нужно преодолевать гемато-тестикулярный барьер, так как клетки Сертоли доступны с его «кровяной» стороны. Несмотря на то, что гамендазол кажется идеальным решением, ученые, обнаружившие его контрацептивный эффект, вот уже некоторое количество лет не могут получить разрешение на клинические испытания в основном из-за бюрократических проволочек.

Атака на гены, специфичные для семенников. Блокируя активность генов, которые экспрессируются исключительно в семенниках, можно полностью нарушить производство сперматозоидов или серьезно ослабить их подвижность. Данная стратегия является наиболее перспективной в силу достаточно высокой эффективности в сочетании с узкой направленностью действия. Об этом более подробно будет рассказано дальше.

Об эффективности контрацепции

Количество сперматозоидов от 20 до 40 миллионов на 1 миллилитр семенной жидкости считается нормальным. Препарат, уменьшающий концентрацию сперматозоидов до примерно 1 миллиона на 1 мл, способен снизить фертильность на 99%.

О ретиноевой кислоте, или полезный опыт провального WIN 18,446

Спустя полвека история провала WIN 18,446, описанного ранее, помогла продвинуться в направлении мужской контрацепции. Поскольку WIN 18,446 отравлял только тех, кто принимал алкоголь, учёные заподозрили, что, скорее всего, этот препарат нарушает какой-то из этапов естественного распада этанола в организме .

В 2010 году удалось выяснить, что WIN 18,446 связывается с ALDH и стопорит весь процесс, что приводит к накоплению ацетальдегида и, соответственно, отравлению. Это открытие оказалось довольно полезным. В семенниках тоже происходит процесс превращения спирта в кислоту, только не этанола, а ретинола (одна из форм витамина А) в ретиноевую кислоту. Во время сперматогенеза ретиноевая кислота связывается с белком RAR, образуя комплекс, необходимый для созревания сперматозоидов из клеток-предшественников. В семенниках превращением ретинола в ретиноевую кислоту занимается особая альдегиддегидрогеназа ALDh2a2. А это значит, что если подкорректировать особенности связывания WIN 18,446, то можно заставить его игнорировать ALDH, а блокировать только ALDh2a2 в семенниках, что предотвратило бы отравление.

С наскока это не удалось. Было проверено около сотни вариаций WIN 18,446, и ни одна не сработала. Неунывающие ученые просканировали еще 60 000 молекул и таки нашли семь (!), которые специфически блокировали именно ALDh2a2. Но это еще не конец — какие-то из этих молекул могут оказаться токсичными или не смогут преодолеть гемато-тестикулярный барьер. Так что, до клинических испытаний еще очень далеко.

История с WIN 18,446 побудила еще несколько лабораторий обратить внимание на роль ретиноевой кислоты в сперматогенезе. Одна из таких лабораторий в Колумбийском университете Нью-Йорка при помощи скрининга обнаружила вещество, которое блокирует связывание ретиноевой кислоты с белком RAR. При этом нужные для созревания сперматозоидов гены не активируются вообще. Но и в этом случае не обошлось без трудностей. Эффект такого препарата оказался системным — ретиноевая кислота не могла связываться с белками, схожими с RAR, в других тканях. И теперь создатели препарата бьются над тем, чтобы сделать его семенник-специфичным [2].

Глава этой группы ученых, Дебра Уолгемут (Debra Wolgemuth), как и многие ее коллеги в этой области, считает свою работу важной не только для планирования семьи, но и для поддержания на адекватном уровне общего населения Земли (по некоторым прогнозам население Земли может вырасти до 10 миллиардов уже к середине этого века). Тестирование противозачаточных препаратов на лабораторных грызунах также натолкнуло Дебру на весьма полезную идею о том, как можно избавить нью-йоркское метро от крыс. Ну а это уже тема для отдельной статьи.

Сенсационный прорыв по имени JQ1

Кроме участников каскада ретиноевой кислоты существуют еще сотни генов, экспрессирующихся только в семенниках. И «выключение» любого из них может остановить «конвейер» сперматогенеза.

Одна из элегантнейших попыток подобного «саботажа» совсем недавно была успешно предпринята учеными из Бостона и Хьюстона. В процессе скрининга потенциальных противораковых препаратов несколько лет назад ученые обнаружили вещество под названием JQ1 (тиенозепиновый ингибитор, рис. 2б), ингибирующее деление раковых клеток. Происходит это за счет связывания JQ1 с особыми белками, обладающими бромодоменом [4].

Одной из целей исследования было проанализировать, как будет вести себя JQ1 в разных тканях. И оказалось, что у мышей этот препарат способен ингибировать семенник-специфичный бромодомен-содержащий белок BRDT. Этот белок весьма консервативен функционально и структурно, а значит, BRDT человека тоже может быть ингибирован при помощи JQ1. Занимается этот BRDT тем, что специфически модифицирует гистоны — белки, на которые намотана ДНК.

В BRDT два бромодомена, которые узнают гиперацетилированный лизин в гистоне Н4 (Рисунок 2а), тем самым способствуют активации множества генов, необходимых для сперматогенеза (Рисунок 2в). JQ1 как раз является структурным аналогом ацетилированного лизина. Он может конкурентно взаимодействовать с BRDT, не давая последнему связаться с гистоном. Ранее было известно, что мыши с делецией бромодомена BRDT или с нокаутом по этому гену стерильны, а многие клинические случаи нарушения фертильности у мужчин связаны с мутациями в этом гене. Все указывало на то, что JQ1 обладает огромным потенциалом в качестве мужского контрацептива.

Рисунок 2. Тиенозепиновый ингибитор JQ1 и его работа. а — Схема белка BRDT. б — Структурный аналог ацетилированного лизина JQ1. в — Принцип действия JQ1 на экспрессию семенник-специфичных генов.

После испытаний на мышах стало понятно — это успех: при заблокированном BRDT сперматогенез останавливался на середине, но даже те спермии, которым удавалось попасть в просвет семенного канальца, почти не могли двигаться (подвижность была снижена в 4,5 раза). Когда самцам мышей регулярно давали JQ1 в течение 3–6 недель, размер их семенников уменьшился до 40% от нормы (рис. 3б), и этому сопутствовало значительное снижение количества сперматозоидов (до 11% от нормы, рис. 3а). Очень важно отметить, что уровень половых гормонов не изменился. А это значит, что удастся избежать побочных эффектов, которые при предыдущих попытках создания мужских контрацептивов были связаны именно с гормональными нарушениями!

Рисунок 3. Ингибирующий эффект JQ1 на сперматогенез. а — Количество сперматозоидов в эпидидимисе (придатке семенника). б — Размер семенников мышей существенно уменьшился после приема препарата JQ1 в течение трех недель.

Каким же все-таки магическим образом блокируется сперматогенез под действием ингибитора JQ1? В силу своего маленького размера, молекула JQ1 способна преодолевать гемато-тестикулярный барьер и попадать в клетки-предшественники сперматозоидов, где она немедленно связывается с белком BRDT. Анализ структуры комплекса BRDT/JQ1 показал, что активный центр бромодомена BRDT оказывается полностью занят маленькой молекулой JQ1 (рис. 4). В качестве короткого отступления стоит отметить, что хроматин-ассоциированные белки, вроде BRDT, как правило, вовлечены в процессы регуляции экспрессии генов. Авторы работы при помощи микрочипов исследовали экспрессию генов в семенниках при заблокированном бромодомене BRDT, и оказалось, что целые сотни генов, среди которых множество совершенно необходимых для сперматогенеза, практически перестают работать [4].

Рисунок 4. Структура комплекса бромодомен BRDT(1)/JQ1. Первый бромодомен белка BRDT обозначен розовым, а молекула JQ1 — синим цветом. Видно, что ацетил-лизин-связывающий «карман» бромодомена полностью занят молекулой JQ1.

Но все-таки самым замечательным свойством JQ1 оказалась обратимость его контрацептивного эффекта. К облегчению многих дочитавших статью до этого места сообщаю, что авторы убедительно показали, что размер семенников и количество сперматозоидов восстановились до 100% нормы (рис. 5а), и подопытные мыши-самцы смогли стать папами здоровых мышат уже через четыре месяца после прекращения приема JQ1 (рис. 5б).

Рисунок 5. Эффект JQ1 обратим. а — Количество сперматозоидов восстанавливается до уровня нормы уже через 60 дней. б — Здоровое потомство самцов, полученное через четыре месяца после прекращения приема JQ1.

Безусловно, создателям препарата придется еще немало поработать над специфичностью воздействия JQ1 именно на семенник-специфичный BRDT. Но может быть, это как раз тот случай, когда ученым все же удастся обхитрить природу и создать эффективную, безопасную, дешевую, простую в изготовлении, легко переносимую без побочных эффектов, и самое главное имеющую обратимый эффект мужскую противозачаточную таблетку!

1. 7 000 000 000;
2. S. Kean. (2012). Reinventing the Pill: Male Birth Control. Science. 338, 318-320;
3. Сперматогенез: через тернии к звездам;
4. Martin M. Matzuk, Michael R. McKeown, Panagis Filippakopoulos, Qinglei Li, Lang Ma, et. al.. (2012). Small-Molecule Inhibition of BRDT for Male Contraception. Cell. 150, 673-684.

biomolecula.ru

Новые противозачаточные таблетки для мужчин

Здоровье

Ученые обнаружили способ воспрепятствовать продвижению сперматозоидов во время эякуляции. Благодаря этому мужчины скоро смогут использовать новую форму контрацепции.

Ученые заявили, что полного противозачаточного эффекта можно достичь, заблокировав два белка в клетках гладких мышц, которые способствуют продвижению сперматозоидов.

Исследование показало, что отсутствие двух белков α1A-адренорецептора и P2X1-пуринергического рецептора, вызывает бесплодие, не отражаясь на сексуальной функции и поведении.

Противозачаточные таблетки для мужчин

Исследователь д-р Саб Вентура (Sab Ventura) и д-р Карл Уайт (Carl White) из Института Монаш в Австрии считают, что благодаря новому методу можно будет разработать противозачаточные таблетки для мужчин.

Предыдущие методы основывались на гормональных механизмах, которые приводят к тому, что сперматозоиды становятся неспособны на оплодотворение. Но они влияли на мужскую сексуальность и вызывали долговременные необратимые последствия на мужскую фертильность.

Читайте также: Индонезийцы создали натуральные противозачаточные таблетки для мужчин

Новый метод вызывает полное мужское бесплодие, но не влияет на жизнеспособность сперматозоидов и сексуальное здоровье мужчин. Сперматозоиды сохраняются, но нет химической команды к передвижению.

На данном этапе есть препарат, который действует на один из двух белков, но нужно химическое вещество для разработки таблеток, блокирующих и второй.

Следующим шагом станет разработка противозачаточных таблеток для мужчин, которые будут эффективны, безопасны и обратимы. Если все испытания пройдут успешно, такие таблетки станут доступны через 10 лет.

Контрацептивы для мужчин

В то время, как у женщин есть множество методов предохранения от нежелательной беременности, мужские методы контрацепции ограничиваются презервативами, вазэктомией, прерванным половым актом и воздержанием.

Мужская контрацепция предотвращает контакт сперматозоидов с яйцеклеткой двумя способами:

• Блокируя попадание спермы во влагалище (презервативы)
• Предотвращая выход сперматозоидов из полового члена (вазэктомия или стерилизация)

Кроме того ученые стали думать над разработкой мужских противозачаточных таблеток, которые бы:

• Предотвращали производство сперматозоидов (гормональная контрацепция)
• Предотвращали передвижение сперматозоидов (сдерживая подвижность сперматозоидов)
• Предотвращали оплодотворение яйцеклетки (влияя на целостность мембраны)

Мужские противозачаточные таблетки

Сейчас разрабатывается несколько новых методов контрацепции для мужчин:

«Сухой оргазм»

Д-р Ннаемека Амоби (Nnaemeka Amobi) из Лондонского королевского колледжа разрабатывает негормональный метод, который предотвращает семяизвержение, не влияя на ощущение оргазма. Таблетки влияют на мышцы в семявыводящем протоке, который продвигает сперматозоиды. Ученые надеются разработать таблетки, которые мужчины будут принимать перед половым актом как Виагру.

Гамендазол

Потенциальный контрацептивный эффект был обнаружен у других лекарств. Так, например, препарат гамендазол, который используется в лечении рака, снижает мужскую фертильность, предотвращая созревание сперматозоидов. Мужчины производят нормальное количество сперматозоидов, но они не действуют. Метод обратим.

Читайте также: Мужские противозачаточные таблетки

Аджудин

Это тоже аналог препарата от рака, также способствует выработке незрелых сперматозоидов. Однако в данном случае очень тонка грань между контрацептивной и токсической дозой, что делает ее небезопасной для здоровых мужчин. Но ученые смогли существенно снизить необходимую дозировку, и препарат можно вводить только с помощью инъекций, что является недостатком.

Гормональные таблетки

Тестостерон и прогестин в виде инъекций или геля снижает выработку сперматозоидов примерно у 90 процентов мужчин. Однако этот метод действует не на всех мужчин, и некоторые продолжают производить достаточно сперматозоидов, которые могут привести к беременности.

Перевод: Филипенко Л. В.

www.infoniac.ru

Мужская контрацепция, или Как мужчины могут делать ЭТО

Защита от беременности традиционно считается женской задачей. Но в нашей жизни и без того полно тревог! Почему бы сильному полу не взять на себя эту заботу? Руководствуясь этими, отчасти эгоистическими, соображениями, мы подготовили небольшой обзор средств мужской контрацепции. И пришли (сразу признаемся) к неожиданным выводам.

• 

Но обо все по порядку.

Говоря о контрацепции для мужчин, в первую очередь мы, конечно, подразумеваем презервативы. Не секрет, что большинство мужчин сильно недолюбливает эти латексные штучки (хотя мы, например, остались в полном восторге от светящихся в темноте «резинок». И как такие можно не любить?!). Как только мужчины оказываются в составе стабильной пары и (предположительно) вне опасности ЗППП, они сразу стремятся избавиться от презервативов.

Помимо согласия партнера, использование презервативов имеет еще ряд нюансов: условия хранения, срок годности, наличие смазки на водной основе, а также своевременное применение. Зато их эффективность при правильном использовании составляет 98%.

Гормональная мужская контрацепция. К сожалению, особенности мужского организма не позволяют «в лоб» применять тот же алгоритм, что используется в женском варианте. Если объяснять сложнейшие гормональные процессы «на пальцах», то при приеме большинства женских гормональных препаратов происходит следующее. Специально подобранная доза женского гормона (прогестерона) сообщает организму, что зачатие произошло, а значит, надобности в овуляции нет. И деятельность яичников временно приостанавливается. А небольшая доза эстрогена (гормон, общий для двух полов; у женщин вырабатывается яичниками, а у мужчин – яичками) поддерживает гормональный баланс в организме, выполняя функцию «уснувших» яичников. Такие таблетки называются комбинированными – они содержат комбинацию прогестерона и эстрогена.

В отличие от женщины, мужчина готов к продолжению рода всегда, десятки миллионов сперматозоидов вырабатываются ежедневно. И, чтобы подавить эту активность, нужны прямо-таки «лошадиные» дозы гормонов. Что сказывается на либидо вплоть до полной потери влечения.

Несмотря на сложности, фармацевтические гиганты множеством путей стремятся к созданию безопасного и эффективного чудо-средства, этакие идеальные противозачаточные для мужчин. Генеральное направление исследований – подбор дозы и регулярности приема женского гормона (прогестерона), который, как оказалось, тормозит выработку сперматозоидов у мужчин. В идеале нужно, чтобы сперматозоиды вырабатывались, но не «дозревали». А половое влечение, угнетаемое женским гормоном почти до нуля, поддерживается дополнительными дозами мужского гормона (тестостерона).

На данный момент в режиме тестирования анонсируется несколько гормональных методов.

Комбинированный имплант. Содержит два половых гормонов – тестостерон (мужской) и прогестерон (женский), которые постепенно попадают в кровь на протяжении 3–4 месяцев. Эффект длится в течение года. Действие препарата обратимо, серьезных побочных эффектов пока не обнаружено.

Некомбинированный имплант + уколы. Под кожу вшиваются импланты, из которых в кровь непрерывно поступает гормон прогестероновой группы, блокирующий образование сперматозоидов. Действует в течение трех лет. При этом каждые 4–6 недель необходимо делать уколы тестостерона, поддерживающие половую функцию.

Оральный контрацептив + имплант. Мужчины в небольших количествах принимают дезогестрел (прогестерон 3-го поколения), а раз в 12 недель им имлантируются капсулы с тестостероном. В результате через 16 недель наблюдается полное подавление выработки сперматозоидов. Побочные эффекты (колебания настроения, увеличение веса) выражены слабо.

Это, конечно, далеко не полный список, но ни один из этих препаратов пока не прошел все клинические испытания и не получил разрешения к продаже.

Особняком от предыдущих методов стоит обратная вазэктомия (временная стерилизация). С точки зрения предохранения этот способ чрезвычайно прост и эффективен – 100% надежность. А вот восстановление детородной функции, к сожалению, не гарантировано, и происходит только в 90% случаев. И если твой мужчина – тот самый любимый и единственный, то риски, пожалуй, слишком высоки.

Надо сказать, что результатами наших скромных изысканий мы остались опечалены. Ни один из методов мужской контрацепции не выглядит настолько безопасным и удобным, чтобы записывать его в виш-лист и завтра начинать агитировать свою половинку на подарок ко дню рождения.

Дабы не заканчивать на минорной ноте, мы решили отметить и положительную сторону этой истории – на фоне всех сложностей и рисков мужской контрацепции особенно простыми и привлекательными выглядят последние достижения в области контрацепции женской.

Например, ставшие уже привычными таблетки – комбинированные оральные контрацептивы – эффективны и просты в применении. Никаких тебе имплантов и инъекций – главное, не забывать ежедневно принимать одну крохотную пилюльку.

Очень удобно в использовании гормональное кольцо – женщина самостоятельно устанавливает его во влагалище и ежемесячно заменяет на новое.

Среди долгосрочной контрацепции следует особо отметить внутриматочную гормональную систему. Ставится гинекологом на срок до 5 лет. За счет расположения в полости матки количество гормона минимально, его воздействие носит местный характер, а надежность – 99,98%. Кроме того, система защищает матку от ряда инфекций и готовит к будущей беременности.

И никаких забот о контрацепции!

www.woman.ru

Гормональная мужская контрацепция. Противозачаточные таблетки для мужчин. Виды контрацептивов. Названия и цена противозачаточных таблеток для мужчин

Предохранение от нежелательной беременности – забота не только женщины, но и мужчины. Что бы защитить и обезопасить себя и свою партнершу, необходимо знать о мужских средствах контрацепции и правильно их подобрать.

Способы и средства контрацепции для мужчин

Средства мужской контрацепции менее разнообразны, чем женские. Основной причиной является сложность их разработки. Дело в том, что действие контрацептивов, производимых для женщин, направлено на защиту яйцеклетки от проникновения сперматозоидов. Теоретически такая вероятность возможна 1 раз в цикл, который длится около 28 дней. У мужчин же контрацептивы должны нейтрализовать миллионы сперматозоидов, которые вырабатываются каждый день, что усложняет задачу.

Защитные средства от нежелательной беременности для мужчин можно разделить на барьерные, медикаментозные и хирургические. Все методики обладают своими особенностями, недостатками и преимуществами.

Прерывание полового акта

Самый давний и реальный способ предохранения от беременности в мужском арсенале является прерывание полового акта перед семяизвержением. Этот способ имеет ряд преимуществ и недостатков, о которых более подробно можно прочитать в статье: . К тому же, существует мнение о до семяизвержения.

Во избежание риска заражения венерическими заболеваниями, такими как: , и других, прерывание полового акта в качестве предохранения от беременности уместно только с проверенной партнершей. Во всех других случаях рекомендуется использовать презервативы.

Использование презерватива

Преимущества такого способа:

• эффективность до 97%;
• доступность – можно приобрести в ближайшей аптеке или супермаркете по сравнительно низким ценам;
• является защитой от венерических заболеваний;
• продлевает половой акт.

Недостатки:

в некоторых случаях наблюдается аллергия на компоненты, используемы при производстве презервативов.
возможно снижение чувствительности и ощущение дискомфорта при половом акте
есть вероятность повреждения презерватива при неправильном использовании или некачественном изделии.
необходимо правильно подобрать размер и приобрести определенные навыки для применения изделия.

Жидкий презерватив

Кроме привычных презервативов были изобретены презервативы в первоначально жидком виде. Жидкий латекс находится в баллончике и наносится специальным распылителем непосредственно перед половым актом на эрегированный член. После застывания, это не менее 30 секунд, можно приступать непосредственно к половому акту. В нашу страну жидкий презерватив, в основном, попадает из Китая и некоторых стран Европы. Кстати, изобрел жидкий презерватив немец.

Основным достоинствам такого презерватива является то, что он подходит для любого размера полового члена.

Недостатков пока больше:

• неудобная процедура нанесения на половой орган – перед применением необходимо обязательно взболтнуть баллончик и равномерно обработать половой член. Причем соблюдать расстояние 50 -70 см, что в условиях сексуального возбуждения не всегда получиться;
• необходимо время для застывания изделия;
• при неравномерном нанесении спрея, защитные свойства изделия значительно уменьшаются;
• использованный застывший презерватив сложнее снимать, чем обычный.

Вазэктомия (вазорезекция)

Операция, проводимая хирургическим путем, при которой перевязываются или удаляются фрагменты семявыносящих протоков. После операции у мужчины сохраняются все половые функции и половое поведение. То есть, ему присуще половое влечение к противоположному полу, эрекция, оргазм и эякуляции. В связи с непроходимостью семявыносящих протоков обычная на вид сперма не содержит сперматозоидов, и мужчина является стерильным – неспособным к зачатию детей.

Это радикальный способ контрацепции, который может быть рекомендован мужчинам старше 35 лет, у которых есть дети.

В 1 из 100 случаев после вазэктомии функция семявыносящих протоков восстанавливается естественным способом, что приводит к появлению сперматозоидов в семенной жидкости и возмо

ackg.ru

Существуют ли противозачаточные таблетки для мужчин?

Противозачаточные таблетки для мужчин – мечта многих представителей сильного пола. Однако такие препараты еще находятся на стадии разработки и экспериментов.

Существуют ли такие таблетки

Презервативы и прерванный половой акт далеко не всегда устраивают мужчину. Все эти способы не дают полностью расслабиться во время полового акта и получить максимум удовольствия. Хочется чего-то более удобного, и встает вопрос – а существуют ли противозачаточные таблетки для мужчин?

К сожалению, выпуск таких средств в фармацевтике еще не налажен. Ученые экспериментируют и пытаются найти нужную формулу, но пока результаты далеки до идеала. Найти в магазине подобные средства очень сложно, но наука уже идет по этому пути.

При этом такой запрос остается популярным, и желание мужчины добиться простой контрацепции не исчезает. Здесь на поле маркетинга выходят шарлатаны – они продают плацебо или обычные БАДы под видом мужских противозачаточных. Поэтому доверчивость может привести к плачевным последствиям в виде нежелательной беременности партнерши. Растительные вещества не могут оказать противозачаточный эффект на мужские половые клетки.

Некоторое время назад фармацевты видели перспективы мужских противозачаточных в тех средствах, что обычно применяют онкологические больные. Однако такие таблетки очень негативно влияют на пищеварительные органы. Противозачаточный эффект в этом случае является лишь побочным.

Сложности в разработке

Несколько лет назад в Соединенных Штатах после экспериментов противозачаточные для мужчин все же были выпущены. Противозачаточное действие у таблеток было просто отличным.

Параллельно развивались настолько серьезные побочные эффекты, что медицинские сообщества запретили использовать подобные препараты. Контрацептивные таблетки тех лет были угрозой не только для мужского здоровья, но и жизни в принципе.

Разработать такие таблетки для женщин было проще, потому как женщина может забеременеть лишь в определенные дни месяца. Чтобы предотвратить беременность, нужно просто увеличить дозу эстрогена в организме женщины. В результате тело посчитает, что овуляция уже состоялась, и повторять ее не нужно.

Мужской организм всегда готов к оплодотворению партнерши. Выработка мужских половых клеток практически не останавливается. В теории, здесь можно повторить ту же процедуру, что и с женскими противозачаточными – увеличить количество половых гормонов.

Овуляцию как процесс гораздо легче подавить, чем выработку огромного количества сперматозоидов в мужском организме. Потребуется просто гигантская доза тестостерона. А ведь гормональные препараты – это всегда комплексное вмешательство в физиологию и большой риск. С увеличением дозы увеличивается опасность побочных эффектов.

Побочные эффекты

Поначалу удобнее всего оказалось использовать мужские половые гормоны инъекционно. При этом инъекции использовались незадолго до полового акта. А не циклически, как в случае с женщинами. Впоследствии из инъекционной формы препараты были переведены в таблетки.

Что же будет, если мужчина выпьет противозачаточные на тестостероне? Такой способ контрацепции очень часто становился источником следующих побочных эффектов:

• Повышенная свертываемость крови;
• Кардиологические заболевания;
• Выпадение волосы;
• Бесконтрольные агрессивные состояния;
• Болевой синдром в суставах, в особенности нижних конечностей;
• Нарушения иммунной системы;
• Резкий набор жировой массы.

Некоторые из этих симптомов проявляются и у женщин после комбинированных оральных контрацептивов. Однако в их случае эти ситуации остаются в рамках процента, допустимого для побочных проявлений. Аналогичные же препараты для мужчин вызывали негативные воздействия более, чем в половине случаев. В результате противозачаточные с тестостероном были запрещены и сняты с производства.

Новейшие эксперименты

Возможно, в ближайшие десять лет в свободную продажу поступят следующие разработки:

• Британские таблетки, которые достаточно выпить непосредственно перед интимным контактом. Оказалось, что медикаменты против повышенного давления и психических расстройств могут использоваться в качестве контрацептива;
• Американцы готовят к выпуску контрацептивные таблетки для ежедневного приема. В отличие от старых разработок, они основываются не на гормональных веществах. Через некоторое время после начала приема активность сперматозоидов снизится надолго. Закончив принимать препарат, можно быстро восстановить собственную фертильность;
• В Израиле подготавливают к выпуску препарат, блокирующий специфический белок в составе семени. Без него сперматозоиды остаются неспособными к оплодотворению. При этом средство не является гормональным, а употреблять средство потребуется лишь четыре раза в год.

До сих пор у противозачаточных таблеток для мужчин нет названия. Пока такие средства еще не доказали свою эффективность и безопасность, советуем использовать традиционные методы контрацепции. Либо обсудить с постоянной партнершей возможность гормональной контрацепции для нее.

stojak.ru