Содержание

РАБЕЛОК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках



Препарат Рабелок — ингибитор протонной помпы.
Рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы. Угнетение активности фермента Н+-К+- АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты
Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонными помпами.
Кинетика рабепразола у плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы. Большее клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения рабепразола.
Активное вещество рабепразола быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамидной группы.
После в/в введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Период полувыведения дозы 20 мг составляет 1,02 ± 0,63 часа. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Фармакокинетика

.
Абсолютная биодоступность дозы 20 мг составляет около 100 %, т.е. все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Связывание с белками плазмы составляет 97 %. При многоразовом введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, т.е. период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола являются дозонезависимыми величинами.
Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Около 90 % дозы выводится с мочой, небольшая часть метаболитов – с калом.
Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. Не смешивать с другими ЛС.

Показания к применению


Рабепразол в виде лиофилизованного порошка для приготовления раствора для инъекций Рабелок назначается в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:
— обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
— кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
— профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
— синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения


Рекомендованная доза – 20 мг препарата Рабелок 1 раз в сутки.
Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.
Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно в течение 5–15 мин.
Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионному раствору (0.9% раствор хлорида натрия) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15-30 мин. Раствор необходимо использовать не позднее, чем через 4 часа после приготовления.

Побочные действия


Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота; боль в животе, метеоризм, рвота, запор; сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка. Со стороны ЦНС: головная боль; астения, бессонница; возбуждение, сонливость.Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель; синусит, бронхит.Аллергические реакции: кожные высыпания. Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Рабелок являются: повышенная чувствительность к рабепразолу или к другим бензимидазолам; почечная, печеночная или дыхательная недостаточность.

Беременность

:
Рабелок не следует назначать беременным. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, что предусматриваемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью следует прекратить во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Рабепразол натрия метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитохрома Р450 (СYP450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими ЛС, которые метаболизируются ферментами системы СYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому рабепразол натрия может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого: снижение концентраций кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном использовании увеличивается на 24 % и 50 % соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. Pylori.
Исследования in vitro на микротомах печени человека показали, что натрия рабепразол метаболизируется изоферментами системы СYP450 (СYP2С9 та СYP3А). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию.

Передозировка

:
Симптомы: повышена потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25оС. Готовый раствор можно хранить на протяжении 4 часов при комнатной температуре (до 25оС) и в течение 24 часов в холодильнике.

Форма выпуска


Рабелок — лиофилизат для раствора для инъекций.

Состав

:
1 флакон Рабелок содержит натрия рабепразола 20 мг;
Вспомогательные вещества: манит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.

Дополнительно

:
Препарат Рабелок не назначают детям.
Перед началом лечения Рабелоком необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить выявление опухоли.
На период работы рекомендовано удерживаться от вождения или работы со сложными механизмами, т.к. возможны головная боль, сонливость, нарушения зрения.

Основные параметры


www.medcentre.com.ua

инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Фармакологические.

Рабепразол является ингибитором протонной помпы. Подавление активности фермента

Н + К + — АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонной помпы. Итак, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения. Более клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения рабепразола.

Максимальный уровень снижения секреции возможен, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достичь путем внутривенного инфузии рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.

Активное вещество препарата рабепразол быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамиднои группы.

После введения действие рабепразола развивается в течение 1:00 и достигает максимума через 2-4 часа. Средний клиренс при введении внутривенно дозы 20 мл составляет 283 ± 98 мл / мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1,02 ± 0,63 часа. После отмены препарата секторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, коризолу, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Связывание с белками плазмы составляет 97%. При многократном введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола является дозонезалежни.Метаболизируется величинами. Метаболизируется в печени. Рабепразол метаболизируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты — сульфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптуровой кислоты имеющиеся в низких концентрациях. Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1:00. Примерно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов-конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

lek.103.ua

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Всасывание

Рабелок представляет собой таблетки рабепразола натрия, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается в кишечнике. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола натрия. Клинически значимых взаимодействий с пищей нет.

Всасывание быстрое; максимальные плазменные концентрации рабепразола достигаются примерно через 3,5 часа после приёма дозы
20 мг. Максимальные плазменные концентрации рабепразола (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность перорально принятой дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма.

Время полувыведения из плазмы составляет примерно один час (от 0,7 до 1,5 часов), а общий клиренс – 283 ± 98 мл/мин. С белками плазмы рабепразол связывается примерно на 97%.

Метаболизм и выведение

Рабепразол натрия, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 (CYP450). Рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). Рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях не подавляет и не стимулирует CYP3A4.

Основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (M6), а сульфоновый (M2), десметил-тиоэфир (M4) и коньюгат с меркаптуриновой кислотой (M5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (M3обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

После однократного перорального приёма 20 мг неизмененный препарат в моче не обнаруживается. Примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в форме двух метаболитов: коньюгата с меркаптуриновой кислотой (M5) и карбоксильной кислоты (M6), и ещё в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введённого препарата выводится фекалиями.

Пол

С учетом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

Нарушение функции почек

У пациентов со стабильной конечной стадией почечной недостаточности, требующей гемодиализа (клиренс креатинина £ 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было очень сходным с распределением у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Среднее время полувыведения рабепразола составило 0,82 часов у здоровых добровольцев, 0,95 часов у пациентов на фоне гемодиализа и
3,6 часа – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в два раза больше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

После однократного введения 20 мг рабепразола пациентам с хроническими легкими или умеренными заболеваниями печени в два раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличилось время полувыведения рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного приема дозы в 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Cmax – только в 1,2 раза. Время полувыведения рабепразола у пациентов с заболеваниями печени составило 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа у здоровых добровольцев при клинически сопоставимом фармакодинамическом ответе (контроль pH желудка).

Пожилые

У пожилых несколько уменьшено выведение рабепразола. После приема в течение 7 дней рабепразола натрия в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в два раза, а Cmax возросла на 60% , t½ было увеличено на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Однако признаков накопления рабепразола не выявлено.

Полиморфизм CYP2C19

После приема в течение 7 дней пероральной дозы рабепразола 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 -метаболизмом AUC и t½ были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.

Фармакодинамика

Рабелок принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента H+/K+-АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Будучи слабым основанием, Рабелок быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабелок конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

После перорального приема Рабелок в дозировке 20 мг антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 часа, достигая максимума через 2-4 часа. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 часа после приёма первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до
48 часов. Ингибирующий эффект рабепразола натрия в отношении секреции соляной кислоты при приёме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.

Влияние на сывороточный гастрин

При длительном приеме (до 43 месяцев) Рабелок в дозе 10 мг или 20 мг один раз в сутки уровни гастрина в сыворотке увеличиваются в первые
2-8 недель приема, отражая подавляющее действие на секрецию кислоты, а затем остаются стабильными при продолжении терапии. Показатели концентраций гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.

Биопсийные образцы из антральной части и дна желудка, принимавших рабепразол на протяжении до 8 недель и 36 месяцев терапии, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространённости инфицирования H. pylori.

Прочие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлены. Пероральный прием Рабелок в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие уровни паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютенизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.

Рабелок не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и не оказывает негативного влияния на плазменные концентрации амоксициллина или кларитромицина при одновременном применении этих препаратов для эрадикации H. pylori из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

 

tab.103.kz

состав и инструкция по применению, противопоказания, цена, отзывы

Сегодня каждый второй человек имеет какие-либо заболевания желудка. Для их лечения доктор назначает целый перечень средств.

Одним из таких лекарств может стать препарат Рабелок. Что это за лекарственный препарат, и как его принимать?

Отзывы о данном лекарстве можно прочитать в конце статьи.

1. Инструкция

Данный препарат имеет инструкцию, с которой необходимо ознакомиться. В противном случае могут наступить неприятные последствия.

Показания

Показаниями к приему лекарства выступают такие заболевания, как:

— Язва;

— Рефлюкс-эзофагит;

— Неэрозивное гастроэзофагельное рефлюксное заболевание;

— Синдром Золлингера-Эллисона;

— Уничтожение Helicobacter pylory;

— Гастрит.

Помимо этого, препарат может приниматься для профилактики ГЭРБ.

Применение

При пептической язве, а также язве желудка врач может назначить 20 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозировка может быть увеличена до 40 мг в день, т.е. прием осуществляется 2 раза в день по 20 мг.

При пептической язве курс лечения составляет не более 4 недель, а при язве желудка — не более 8 недель. Если же состояние больного не улучшилось, то курс терапии продлевают еще на 28 дней.

Для лечения ГЭРБ назначается 20 мг препарата Рабелок 1 раз в сутки. Лечение длится 8 недель. Если же больному за указанный промежуток времени не стало лучше, то он должен пройти дополнительное обследование. Для профилактики заболевания назначается данный препарат в дозировке 10 или же 20 мг (в зависимости от состояния пациента) 1 раз в сутки. Терапия длится до 1 года.

При диспепсии врач назначает лекарство в дозировке 40 мг 1 раз/сутки. Лечение длится 21 день.

Для уничтожения H.pylory препарат Рабелок может быть назначен в сочетании с такими антибиотиками, как кларитромицин, метронидазол, амоксициллин, висмут, фуразолидон.

Схему лечения может подобрать только врач.

Примерная схема лечения:

  • Рабелок 20 мг, клиритромицин (500 мг), амоксициллин (1 гр). Все средства принимаются 2 раза в день. Лечение длится не более 1 недели.
  • Рабелок (20 мг), кларитромицин (500 мг), метронидазол (400 мг). Препараты следует принимать 2 раза в день на протяжении 1 недели.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона врач назначает начальную дозу 20-60 мг. Если требуется, то данная дозировка увеличивается до 120 мг 1 раз в сутки (если суточная доза лекарства превышает 80 мг, то прием должен быть разделен на 2 раза). Лечение составляет 28 дней.

Если у больного была диагностирована хроническая форма гастрита, то лекарство назначается в дозировке 40 мг 1 раз в день. Лечение длится от 2 до 4 недель.

Таблетки ни в коем случае не нужно разжевывать или дробить. Их необходимо глотать в целом виде, запивая водой.

Раствор также необходимо принимать внутрь. Длительность, а также частота приема зависит от той схемы лечения, которую назначит врач.

Выпуск

Препарат Рабелок выпускается в форме раствора, а также таблеток, которые имеют желтоватый оттенок.

В состав 1 таблетки входит рабепразол, а также маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния оксид, тальк, кармеллоза, магния стеарат, а также крахмал. 

В одной упаковке препарата находится 14 таблеток.

В составе раствора присутствует основное вещество: рабепразол.

Взаимодействие

При совместном приеме рабепразола с кларитромицином каких-либо значимых изменений в показателях не произошло.

Стоит помнить, что данное лекарственное средство замедляет процесс выведения некоторых препаратов. Это распространяется на лекарства, которые метаболизируются в печени, например, фенитоип, диазепам, а также непрямые антикоагулянты.

Не стоит сочетать рабепразол и атаназавир, т.к. значительно снижается эффект от приема атаназавира.

2. Побочные явления

Среди основных побочных эффектов можно отметить:

  • Лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
  • Одышка, отек лица, гипотензия;
  • Ожирение или же анорексия;
  • Бессонница, спутанность сознания, депрессия, возбужденность;
  • Боли в голове, сонливость, а также головокружение;
  • Раздвоение в глазах, а также нарушение зрения;
  • Фарингит, бронхит, кашель, синусит, ринит;
  • Рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, стоматит, диарея, сухость во рту;
  • Желтуха, энцефалопатия, гепатит;
  • Сыпь на коже, эритема, волдыри, зуд, некролиз, буллезные реакции, повышенное потоотделение;
  • Болезненные ощущения в спине, судороги ног, артралгия, миалгия;
  • Нефрит, какие-либо инфекции в мочевыводящих путях;
  • Общая слабость, озноб, болевые ощущения в груди, лихорадка;
  • Гинекомастия, гипонатриемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему лекарственного средства выступают такие состояния, как:

  • Аллергия на элементы, которые входят в данное средство;
  • Беременность;
  • Детский возраст;
  • Период кормления ребеночка грудью.

Пациенты, у которых была диагностирована тяжелая почечная, а также печеночная недостаточность, препарат Рабелок назначают с осторожностью.

Беременность

При беременности от приема препарата Рабелок необходимо отказаться. Если же этого сделать не представляется возможным, то беременная девушка должна постоянно находиться под присмотром доктора. В случае возникновения неприятных симптомов, стоит сразу же проконсультироваться с врачом.

Помимо этого, от приема стоит отказаться и в период кормления своего малыша грудью. В случае невозможности перехода на аналог, малыша нужно перевести на искусственное питание.

3. Хранение

Препарат Рабелок должен храниться при комнатной температуре (до 25 градусов). Помимо этого, к данному месту не должны иметь доступ маленькие дети, а также домашние животные.

Срок хранения средства составляет не более 2-х лет. После истечению срока годности не допускается использование данного средства.

4. Цена

Цена на лекарство Рабелок сильно отличается в России и Украине.

Россия

  • В Москве за препарат Рабелок 10 мг в среднем придется заплатить 410 рублей;
  • За лекарство Рабелок в дозировке 20 мг в среднем необходимо отдать 472 рубля.
  • За раствор нужно заплатить от 400 до 560 рублей.

Украина

  • В Киеве за упаковку препарата Рабелок в дозировке 10 мг придется отдать 65,83 грн;
  • Средство Рабелок 20 мг стоит 89,95 грн;
  • За раствор необходимо заплатить от 80 до 100 грн.

Видео на тему: Как вылечить хронический гастрит?

5. Аналоги

Препарат Рабелок имеет небольшое количество аналогов. Среди них можно выделить такие лекарства, как Париет, Зульбекс, Нофлюкс, Разо, Онтайм, Золиспан, Барета и т.д.

6. Отзывы

Большинство отзывов положительные. Это лишний раз подтверждает высокую эффективность данного средства. Люди отмечают, что улучшение состояния наступает уже через час после приема первой пилюли.

Однако есть и отрицательные отзывы, которые, как правило, связаны с высокой стоимостью препарата Рабелок, а также с побочными явлениями, которые, как правило, выражены в головокружении и диареи.

Врачи уверяют, что препарат у большинства больных переносится без каких-либо побочных явлений.

Советы

  • Лекарство продадут только после предъявления рецепта от врача;
  • Препарат Рабелок может оказывать воздействие на вождение автомобилем, поэтому на дорогах нужно соблюдать осторожность;
  • Если во время приема лекарственного препарата появились симптомы, которых ранее не было, то об этом стоит предупредить своего врача;
  • В случае передозировки проводится симптоматическое лечение.

Гастроэнтеролог, Терапевт

Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.


gastrocure.net

инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Рабелок вообще хорошо переносится. Побочные эффекты были легкими / умеренными и обратимыми. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, диарея и тошнота. Побочные реакции, отличались более одного раза, указанные ниже системами классов органов и частотой. Частота определяется как: часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100) и редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000 ).

Инфекции: часто — инфекции.

Расстройства крови и лимфатической системы: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Расстройства иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции (например, отек лица, артериальная гипотензия и одышка).

Расстройства метаболизма и питания: редко — анорексия.

Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — нервозность; редко — депрессия неизвестно — спутанность сознания.

Расстройства нервной системы: часто — головная боль, головокружение нечасто — сонливость.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (неясное видение, раздвоение).

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: часто — кашель, фарингит, ринит нечасто — бронхит, синусит.

Желудочно-кишечные расстройства: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, вздутие; нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка; редко — гастрит, стоматит, нарушение вкусовых ощущений.

Расстройства печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, желтуха, печеночной энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, мультиформная эритема редко — зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции, возникновение пузырей на коже очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Костно-мышечные расстройства, расстройства соединительной ткани: часто — неспецифическая боль / боль в спине нечасто — миалгия, судороги ног, артралгия.

Расстройства почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей; редко — интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: часто — слабость, гриппоподобный состояние; нечасто — боль в груди, озноб, лихорадка.

Лабораторные показатели: нечасто — рост печеночных ферментов; редко — увеличение массы тела; неизвестно — гипонатриемия.

Другие: очень редко — гинекомастия.

lek.103.ua

Рабелок – инструкция по применению и аналоги

Согласно принятой медицинской классификации, Рабелок – это препарат, ингибирующий протонный насос и подавляющий секрецию соляной кислоты. Такое действие обеспечивается присутствием в составе рабепразола натрия. Средство выпускается индийской фармацевтической компанией «Кадила». Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Рабелок (Rabeloc) представлен двумя форматами выпуска:

Таблетки

Лиофилизат

Описание

Светло-желтые таблетки

Светло-желтый порошок

Уровень содержания рабепразола натрия, мг

10 или 20 на шт.

20 на флакон

Вспомогательные компоненты

Диоксид титана, маннитол, тальк, оксид магния, желтый оксид железа, гипромеллоза, гидроксид натрия, крахмал, дибутилфталат, кармеллоза, полисорбат, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния

Гидроксид натрия, маннитол

Упаковка

Блистеры по 14 шт., пачки по 1 или 2 блистера

По 95 мг препарата в стеклянных флаконах

Свойства препарата

Рабелок относится к противоязвенным средствам, ингибиторам протонной помпы. Препарат блокирует последнюю стадию секреции соляной кислоты, снижает стимулированную и базальную секреции, обладает высокой липофильностью. Антисекреторный эффект после приема таблеток начинается через час, достигает максимума через 2-4 часа, действует в течение 23-48 часов. Через 2-3 дня после окончания лечения восстанавливается нормальная секреторная активность. Первые 2-3 недели уровень гастрина в крови повышается, возвращается к исходному через 1,5 недели после отмены терапии.

Прием средства не влияет на работу сердца, дыхания, не обнаружено его влияния на изменения клеток, выраженность кишечной метаплазии или распространение инфекции Helicobacter pylori, выработку гидрокарбоната. У таблеток высокий уровень абсорбции. Они метаболизируются в печени, обладают 52%-ной биодоступностью, имеют полуторачасовой период полувыведения (он увеличивается в пожилом возрасте, при печеночной недостаточности). Препарат соединяется с белками плазмы на 97%, выводится почками и кишечником.

Внутривенные инъекции Рабелока обладают 100%-ной биодоступностью, соединяются с белками плазмы на 96%, экстенсивно метаболизируются с образованием тиоэфира, сульфонатов, десметилрабепразола. Остатки дозы выводятся почками, кишечником, период полувыведения равен 1,5 часам. Фармакокинетика меняется при хроническом компенсированном циррозе, в пожилом возрасте, у пациентов с замедленным метаболизмом.

Показания к применению

Инструкция указывает на показания к применению лекарства:

  • диспепсия на фоне повышенной кислотности желудочного сока;
  • неэрозивная, эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сопровождающаяся изжогой, кислой отрыжкой;
  • обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, язва анастомоза;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • патологическая гиперсекреция желудочного сока;
  • эрадикация Helicobacter pylori с язвой, хроническим гастритом.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Рабелока отличается в зависимости от применяемой формы лекарства. Таблетки используются перорально, лиофилизат – для приготовления внутривенно вводимого раствора. Дозировка меняется в зависимости от состояния тяжести и течения болезни, особенностей пациента.

Таблетки Рабелок

Таблетированный препарат принимается внутрь без разжевывания или измельчения. Таблетки 10 мг принимаются раз в сутки по 1 шт. максимальным курсом 14 дней. Если за 3 суток нет эффекта, необходимо посещение врача. Взрослым при язве желудка или 12-перстной кишки дают таблетки по 20 мг раз в сутки курсом 2-6 недель, при рефлюкс-эзофагите лечение длится 4-8 недель.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни принимают по 20 мг в сутки. При патологической гиперсекреции начальная суточная дозировка равна 60 мг, потом ее увеличивают до 100 мг или 60 мг в два приема. Лечение может длиться до года. Для эрадикации бактерии Helicobacter pylori принимают по 20 мг дважды в сутки в течение недели. Детям старше 12 лет можно давать таблетки 20 мг в сутки до 8 недель.

Лиофилизат

Только для внутривенного использования показан лиофилизат. Его применяют, если пероральная терапия невозможна. Рекомендуемая взрослая суточная доза равна 20 мг. Содержимое флакона разводят 5 мл воды для инъекций, полученный объем вводят в виде инъекций на протяжении 10 минут. Для инфузий порошок растворяют в стерильной воде, физрастворе и вводят на протяжении 15-30 минут.

Особые указания

Инструкция обращает внимание на раздел особых указаний:

  1. До и после лечения нужно проводить эндоскопический контроль, чтобы исключить злокачественные новообразования. Прием препарата может маскировать их симпоматику и отсрочить диагностику.
  2. Медикамент не влияет на концентрацию в крови секретина, кортизола, альдостерона, паратиреоидного гормона, ренина, эстрогена, пролактина, тестостерона, глюкагона, холецистокинина.
  3. Терапия Рабелоком может привести к увеличению риска остеопороза, переломов бедра, позвоночника, запястья.
  4. Во время лечения лучше отказаться от управления транспортом и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указаны комбинации лекарственного взаимодействия препарата:

  1. Рабелок замедляет выведение Диазепама, Кларитромицина, непрямых антикоагулянтов, Фенитоина, снижает концентрацию Кетоконазола, Итраконазола.
  2. Запрещено сочетание средства с Атаназавиром.
  3. Средство подавляет метаболизм Циклоспорина.
  4. Прием медикамента с Метотрексатом повышает концентрацию последнего, увеличивает время выведения.

Побочные действия

При терапии Рабелоком могут развиваться побочные эффекты:

  • лейкоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
  • аллергия, острые системные реакции, отек лица, эритема, гипперчувствительность;
  • спутанность сознания, бессонница, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, головная боль, сонливость, головокружение;
  • желтуха, диарея, гепатит, тошнота, расстройство вкуса, абдоминальные боли, стоматит, запор, гастрит, метеоризм, анорексия, диспепсия, отрыжка, сухость во рту;
  • инфекции мочевыводящих путей, нефрит;
  • некролиз, сыпь, эритема;
  • астения, миалгия, артралгия, судороги;
  • озноб, лихорадка;
  • нарушение зрения;
  • гипонатриемия, гипомагниемия;
  • увеличение массы тела;
  • гинекомастия;
  • переломы.

Передозировка

При приеме 60 мг дважды в сутки или 160 мг однократно не наблюдалось симптомов передозировки. При превышении данных доз могут усилиться побочные эффекты. Проводится симптоматическое лечение, специфических антидотов нет, диализ слабо эффективен.

Противопоказания

Рабелок с осторожностью применяется при почечной, печеночной недостаточности, в детском возрасте. Противопоказаниями являются:

  • непереносимость компонентов;
  • беременность, лактация;
  • возраст до 12 лет.

Условия продажи и хранения

Таблетки 10 мг отпускаются без рецепта, 20 мг и лиофилизат – по рецепту. Все формы выпуска препарата хранятся при температуре до 25 градусов не дольше 2 лет.

Аналоги

Заменить медикамент способны средства с таким же эффектом, другим или одинаковым составом. Аналоги Рабелока:

  • Париет, Зульбекс, Золиспан, Разо, Нофлюкс, Онтайм, Берета – таблетки на основе рабепразола.
  • Хайрабезол – капсулы, содержащие рабепразол.
  • Ланцид – капсулы на основе лансопразола.

Цена

Стоимость препарата и его аналогов по Москве

Наименование средства

Интернет-ценник, рублей

Аптечная цена, рублей

Рабелок 20 мг 14 таблеток

505

550

Рабелок флаконы с лиофилизатом 1 шт.

420

450

Париет 20 мг 28 таблеток

3820

3900

Зульбекс 20 мг 28 таблеток

1460

1500

Разо 10 мг 30 таблеток

365

390

Видео

vrachmedik.ru

Рабелок инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Rabeloc лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ. 20 мг: фл. 1 шт. (32730)

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс — около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

www.vidal.ru

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о